Diazépam - Valium®

 Description

7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-1,4-benzodiazepin-2(3H)-one

 Classe

Benzodiazépine.

 Pharmacodynamie

– Augmente l’action cérébrale de l’acide gamma amino-butyrique (GABA -neurotransmetteur inhibant l’activité cérébrale).

– Comme toutes les benzodiazépines, le diazépam est hypnotique, sédatif, anxiolytique, antiépileptique, amnésiant et myorelaxant.

 Pharmacocinétique

– Voie orale : très bien absorbé avec pic de concentration 4 heures après la prise.

– Voie rectale : pic de concentration 10 minutes après la prise.

– Voie intramusculaire : résorption incomplète ; distribution lente et irrégulière.

– Voie intraveineuse : distribution et fixation aux tissus rapide d’où une disparition plasmatique précoce.

– Dégradation hépatique.

– Élimination urinaire.

– Passe la barrière fœto-placentaire.

– Demi-vie d’élimination : 30 à 40 heures chez l’adulte (14 à 20 heures chez l’enfant).
– Durée d’action par voie intraveineuse
* narcose : 10 à 30 minutes
* sédation : 1 à 3 heures.

 Présentation

– Ampoule solution injectable de 10 mg/2mL.

– Dilution possible avec du sérum glucosé à 5%.

 Administration

– Voie intramusculaire profonde (déconseillée en pédiatrie).

– Voie intraveineuse lente en raison du risque d’apnée.

– Voie intrarectale avec un risque d’apnée en pédiatrie.

 Indications

– Urgences neuro-psychiatriques :

* état de mal épileptique de l’adulte et de l’enfant ;

* crise d’angoisse paroxystique ;

* crise d’agitation ;

* delirium tremens.

– Pédiatrie : traitement par voie intra-rectale des crises convulsives du nourrisson et de l’enfant.

* Anesthésie : prémédication (par exemple endoscopie).

* Autres : tétanos.

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à un des composants.

– Insuffisance respiratoire sévère.

– Porphyrie.

– Syndrome des apnées de sommeil.

– Insuffisance hépatique sévère.

– Myasthénie.

 Contre-indications relatives

– Allaitement maternel.

– Insuffisance hépatique ou respiratoire modérée.

– Fin de grossesse (risques d’imprégnation du fœtus).

 Posologie adulte

– 0,1 à 0,2 mg/kg par injection.

– 1 à 2 ampoules en intramusculaire ou intraveineux lent.

– Renouvelable 4 fois par 24 h.

 Posologie en pédiatrie

– Crise convulsive du nourrisson : 0,5 mg/kg en intrarectal, sans dépasser 10 mg.

– Crise convulsive de l’enfant : 0,2 à 0,3 mg/kg.

 Précautions d’emploi

– Ce médicament contient de l’alcool susceptible d’entrainer une toxicité grave chez l’enfant, le nouveau-né et le prématuré en raison de leur immaturité enzymatique.

– L’association avec l’alcool est déconseillée.

– Il demandé de diminuer la posologie chez la personne âgée, l’insuffisant rénal et l’insuffisant hépatique.

– Risque de dépendance physique et psychique en cas de traitement prolongé.

– Risque de syndrome de sevrage (hallucinations, agitation, dépersonnalisation, déréalisation).

 Effets indésirables

– Somnolence, apnée.

– Douleur au point d’injection.

– Phlébite.

– Hépatopathie.

– Hypersensibilité.

– Ictère.

– Risque d’effet rebond à l’arrêt du traitement.

– Risque d’amnésie antérograde.

– Risque de trouble psychomoteur.

– Réaction paradoxale.

 Associations à éviter

– Alcool.

– Autres benzodiazépines (effet imprévisible, soit synergie, soit compétition).

 Associations à surveiller

Tous les médicaments dépresseurs du système nerveux (risques de potentialisation ou d’antagonisation).