Ténectéplase - Metalyse®

 Description

Activateur fibrino-spécifique recombinant du plasminogène.

 Classe

Antithrombotique.

 Pharmacodynamie

– Le ténectéplase se fixe sur le composant fibrineux du thrombus et transforme sélectivement le fibrinogène lié au thrombus en plasmine.

– Par rapport au t-Pa endogène, il a une plus grande affinité pour la fibrine du caillot et une plus grande résistance à l’inactivation par l’inhibiteur endogène (PAI, plasminogen activator inhibitor).

 Pharmacocinétique

– Élimination hépatique (catabolisé en peptides de petite taille).

– Profil biphasique.

– Demi-vie initiale : 24 minutes.

– Demi-vie terminale : 129 minutes.

– Pas de données sur l’influence d’une insuffisance hépatique ou rénale.

 Présentation

Lyophilisat avec solvant : 10 000 U (50 mg), 10 mL (eau pour préparation injectable).

 Administration

– Intraveineux en bolus (10 secondes).

– Ne pas mélanger avec d’autres médicaments.

– Ne pas mélanger avec les solutés glucosés dans la même ligne de perfusion (utilisation de sérum salé à 0,9%).

 Indications

– Syndrome coronarien aigu ST+ (selon recommandations).

– Arrêt cardiaque secondaire à une embolie pulmonaire massive.

 Contre-indications absolues

– Hypersensibilité à l’un des constituants (ténectéplase, L-arginine, acide phosphorique, polysorbate 20, gentamycine).

– Accidents hémorragiques significatifs, actuels ou au cours des 6 derniers mois.

– Traitement concomitant par anticoagulants oraux (INR > 1,3).

– Tout antécédent de lésion du système nerveux central (par exemple : néoplasie, anévrisme, intervention chirurgicale intracérébrale ou intrarachidienne).

– Diathèse hémorragique connue.

– Hypertension artérielle sévère non contrôlée.

– Intervention chirurgicale majeure, biopsie d’un organe parenchymateux ou traumatisme significatif au cours des 2 derniers mois (y compris tout traumatisme associé à l’infarctus du myocarde en cours).

– Traumatisme crânien récent.

 Contre-indications relatives

– Pédiatrie (aucune donnée).

– Grossesse (aucune donnée).

 Posologie adulte

– Poids < 60kg : 6000 U (30 mg) = 6 mL.

– 60 < = Poids < 70kg : 7000 U (35 mg) = 7 mL.

– 70 < = Poids < 80kg : 8000 U (40 mg) = 8 mL.

– 80 < = Poids < 90kg : 9000 U (45 mg) = 9 mL.

– Poids > = 90kg : 10000 U (50 mg) = 10 mL.

 Précautions d’emploi

– à€ conserver à une température inférieure à 30°C.

– Surveillance continue de l’ECG, pression artérielle et fréquence cardiaque.

– Ne pas mélanger avec d’autres médicaments.

– Ne pas utiliser de solutés glucosés.

 Effets indésirables

– Hémorragies intracrâniennes (hémorragie cérébrale, hématome cérébral, accident vasculaire cérébral hémorragique, transformation hémorragique d’un accident vasculaire cérébral, hématome intracrânien, hémorragie sous-arachnoïdienne).

– Hémorragie gastro-intestinale.

– Réactions anaphylactoïdes.

– Arythmies de reperfusion (rythme idioventriculaire accéléré, arythmie, extrasystoles, fibrillation auriculaire, bloc auriculoventriculaire (du 1^er degré jusqu’au bloc complet).

– Hémorragies superficielles (point de ponction, épistaxis).

 Associations à surveiller

Les produits agissant sur la coagulation ou modifiant les fonctions plaquettaires sont susceptibles d’accroître le risque hémorragique.