Citrate de caféine

 Description

1,3,7-triméthylpurine-2,6-dione ; acide 2-hydroxypropane-1,2,3-trioïque

 Classe

– Stimulant respiratoire central

– Psychostimulant.

 Pharmacodynamie

– Stimule l’ensemble du système nerveux central et en particulier les centres respiratoires.

– Peut entraîner une vasoconstriction des vaisseaux cérébraux.

– A également des effets au niveau des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et gastro-intestinal.

 Pharmacocinétique

– Métabolisme hépatique. Chez le nouveau-né, le métabolisme est réduit, et la caféine est excrétée dans les urines principalement sous forme inchangée.

– Demi-vie : 36 à 144 heures.

– Passe la barrière hémato-encéphalique, passe dans le lait maternel.

 Présentation

– Solution injectable et buvable

– Ampoules de 50 mg/2mL (25 mg/mL).

– Une ampoule de 2 mL contient 50 mg de citrate de caféine, soit 25 mg de caféine base.

 Administration

– Intraveineux lent au pousse-seringue électrique : dose de charge et d’entretien.

– Per os (par la sonde gastrique) : entretien.

 Indications

– Traitement de l’apnée du nouveau-né prématuré.

– Traitement des migraines sévères.

 Contre-indications absolues

Hypersensibilité à la caféine ou à des dérivés xanthiques.

 Posologie

– Dose de charge : 20 mg/kg/jour de citrate de caféine (soit 10 mg/kg/jour de caféine base) par voie intraveineuse lente.

– Dose d’entretien (24 h après la dose de charge) : 5 mg/kg/24 h de citrate de caféine (soit 2,5 mg/kg/24 h de caféine base) par voie orale ou en perfusion IV.

– La prescription doit préciser la posologie en citrate de caféine, sachant que le dosage de la dénomination est exprimé en citrate de caféine.

 Précautions d’emploi

– Chez le nouveau-né, le suivi des concentrations plasmatique est nécessaire (grande variabilité de la cinétique).

– Risque d’aggravation du reflux gastro-œsophagien.

– Utiliser avec prudence en cas de troubles du rythme cardiaque, d’épilepsie ou d’hyperthyroïdie.

– Pas de voie intramusculaire.

 Effets indésirables

– Vomissements, diarrhées, tremblements, trémulations, agitation, hyperexcitabilité, tachycardie, augmentation de la diurèse -> ces signes doivent faire évoquer la possibilité d’un surdosage et faire pratiquer un contrôle du taux plasmatique de caféine.

– Possibilité de : hyperglycémie, modification de l’élimination urinaire des catécholamines.

 Associations à surveiller

– Énoxacine (antibiotique de la famille des quinolones) : augmentation importante des concentrations de caféine dans l’organisme et risque de surdosage (mais très rarement utilisé en pédiatrie).

– Ciprofloxacine, norfloxacine : risque de surdosage.

– Carbamazépine.

– Cimétidine : diminue le métabolisme hépatique de la caféine (chez le nouveau-né, le métabolisme est faible et l’élimination est essentiellement rénale sous forme inchangée ; l’interaction est faible).

– Phénytoïne : augmente l’élimination de la caféine.