Chlorhydrate de diltiazem - Tildiem®

 samedi 7 janvier 2017  |  Janvier 2017  |  0 Commentaires
   Dr Michel NAHON , Dr Guillaume Der Sahakian , Dr Romain Jouffroy , Michelle Darmendrail

 Description

(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate

 Classe

Bloqueurs de canaux calciques (famille des benzothiazépines).

 Pharmacodynamie

 Action anti-angineuse par coronarodilatation et réduction des besoins en oxygène.

 Action anti-arythmique au niveau supra-ventriculaire.

 Action anti-hypertensive par diminution de l’inotropisme cardiaque.

 Réduction de la post-charge du ventricule gauche et diminution de la consommation d’oxygène du myocarde.

 Inotrope négatif (diminution de la force de contraction du cœur).

 Pharmacocinétique

 Métabolisme hépatique avec un métabolite actif, le désacétyl diltiazem.

 Demi-vie d’élimination : 3 à 5 heures.

 La demi-vie augmente avec l’âge.

 Élimination rénale et biliaire.

 Passe dans le lait maternel.

 Présentation

Lyophilisat de 25 mg ou 100 mg

 Administration

 Intraveineux lent (2 minutes).

 Dilution dans du sérum glucosé à 5% ou sérum salé à 0,9%.

 Indications

 Tachycardie supraventriculaire, en particulier TSV paroxystiques par réentrée.

 Syndrome de menace.

 Hypertension artérielle post-infarctus en cas de contre-indication aux bêta-bloquants.

 Ralentissement de la fréquence ventriculaire au cours de la fibrillation auriculaire et du flutter.

 Contre-indications absolues

 Maladie rythmique auriculaire, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré (non appareillés), dysfonctionnement sinusal.

 Insuffisance ventriculaire gauche avec stase pulmonaire.

 Fibrillation ou flutter auriculaire avec syndrome de préexcitation ventriculaire.

 Choc cardiogénique.

 Association au dantrolène, au cisapride, au pimozide, à l’ergotamine.

 Enfant : utilisation déconseillée (la tolérance et l’efficacité ne sont pas établies).

 Contre-indications relatives

 Grossesse, allaitement.

 Hypotension artérielle.

 Posologie adulte

 Débuter par 0,15 à 0,25 mg/kg en 2 minutes.

 Si efficacité insuffisante, une dose de 0,35 mg/kg peut être administrée 2 à 15 minutes plus tard.

 Perfusion continue possible : 0,1 à 0,3 mg/kg/heure, 5 à 15 mg/h.

 Précautions d’emploi

 Surveillance de l’électrocardiogramme, de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

 Surdosage : bradycardie, hypotension artérielle => atropine, glucagon, adrénaline, voire entrainement électrosystolique.

 Réduire la dose chez le sujet âgé.

 Pas d’antidote.

 Effets indésirables

 Hypotension artérielle, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, bloc sino-auriculaire.

 Céphalées, insomnies, confusion.

 Nausées, vomissements.

 Éruptions cutanées, prurit.

 œ’dème angio-neurotique.

 Associations à éviter

 Dantrolène : fibrillation ventriculaire mortelle.

 Ne pas associer au cisapride, au pimozide (risque majoré de trouble du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes)

 Amiodarone : risque de bloc auriculo-ventriculaire et bradycardie.

 Association à surveiller

 Bêta-bloquants : bloc auriculo-ventriculaire et bradycardie.

 Alpha-1 bloquants : potentialisation des effets antihypertenseurs.

 Digoxine : augmentation des taux plasmatiques avec majoration des effets hypotenseurs.

 Autres antiarythmiques : potentialisation des effets indésirables cardiaques.

 Carbamazépine, midazolam, ciclosporine : augmentation des taux plasmatiques.

 Lithium : risque de majoration de la neurotoxicité induite par le lithium.

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