Campus numérique de médecine d'urgence

mardi 3 janvier 2017, par Caroline Coutoux, Dr Romain Jouffroy

 Description

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-propylsulfanyltriazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol ;

 Classe

Antiagrégant plaquettaire de la classe des cyclopentyl-triazolo-pyrimidines.

 Pharmacodynamie

- Antagoniste sélectif du P2Y12.

- Empêche l’activation de l’agrégation plaquettaire déclenchée par l’ADP.

- Le ticagrélor se fixe de manière réversible au récepteur P2Y12.

 Pharmacocinétique

- Délai d’action : 30 minutes.

- Pic : 2 à 4 heures.

- Durée : 2 à 8 heures.

- Demi-vie d’élimination : 7 heures.

- Métabolisme hépatique.

- Elimination biliaire.

 Présentation

Comprimé dosé à 90mg.

 Administration

Per os.

 Indications

En association avec l’acide acétylsalicylique, prévention des événements athéro-thrombotiques chez les adultes ayant un syndrome coronarien aigu.

 Contre-indications absolues

- Hypersensibilité au ticagrélor ou à un excipient.

- Saignement pathologique en cours.

- Antécédent d’hémorragie intracrânienne.

- Insuffisance hépatique modérée à sévère.

 Contre-indications relatives

- Allaitement.

- Pédiatrie (pas de données avant 18 ans).

- Risque hémorragique accru (traumatisme récent, chirurgie récente, troubles de l’hémostase connus ou supposés, prise concomitante d’autres médicaments susceptibles d’augmenter le risque de saignement).

- Patient présentant un risque accru de bradycardie (dysfonction sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré non appareillés, association à des médicaments bradycardisants).

- Antécédents d’asthme et/ou de bronchopneumopathies chroniques obstructives.

 Posologie adulte

- Dose de charge : 180mg.

- Entretien : 90mg 2 fois par jour.

 Précautions d’emploi

- Cf. contre-indications relatives.

- Si chirurgie programmée et/ou geste invasif médical ou dentaire, prévoir l’arrêt du traitement 2 à 7 jours.

 Effets indésirables

- Saignement (hémoptysies, hémorragie digestive, oculaire, intracrânien).

- Vertiges, dyspepsie.

- Dyspnée.

- Bradycardie, troubles de la conduction.

 Associations à éviter

- Puissants inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine, néfazodone, ritonavir et atazanavir) : augmentation substantielle de l’exposition au ticagrélor.

- Puissants inducteurs du CYP3A4 (dexaméthasone, phénytoïne, carbamazépine et phénobarbital) : diminution de l’efficacité du ticagrélor.

- Fortes doses d’acide acétylsalicylique (> 300mg).

 Associations à surveiller

- Médicaments altérant l’hémostase.

- Médicaments ralentissant la fréquence cardiaque.

- Médicaments inhibiteurs puissants de la P-gp (vérapamil, quinidine, ciclosporine).


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