Campus numérique de médecine d'urgence

vendredi 30 décembre 2016, par Dr Romain Jouffroy, Michelle Darmendrail, Yves Benisty

Description

(RS)-1-(isopropylamino)-3-(naphtalèn-1-yloxy)propan-2-ol

Classe

Bêta-bloquant non sélectif.

Pharmacodynamie

- Activité bêtabloquante non sélective : bloque les récepteurs bêta-1 cardiaque et bêta-2 non cardiaques (vaisseaux, bronches).

- Bathmotrope, dromotrope, inotrope et chronotrope négatif.

- Réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque les fonctions du système nerveux sympathique sur les autres organes.

- Effet anti-arythmique.

- Absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque), pas d’impact sur le système nerveux autonome.

Pharmacocinétique

- Demi-vie d’élimination : 4 à 5 heures.

- Passe la barrière fœto-placentaire.

- Faible passage dans le lait maternel (<1%).

- Métabolisme hépatique.

- Élimination rénale.

Présentation

Ampoule de solution injectable 5mg/5mL (1mg/mL).

Administration

- Voie intraveineuse : injection lente après dilution dans du sérum glucosé à 5%.

- Il est possible d’utiliser la présentation injectable per os.

Indications

- En règle générale, les anti-arythmiques ne sont jamais utilisés par voie intra-veineuse sans avis spécialisé.

- Le propranolol peut être utilisé par voie veineuse uniquement dans le traitement du malaise anoxique de la tétralogie de Fallot.

Contre-indications absolues

- Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients (une sensibilité croisée entre bêtabloquant est possible).

- Asthme, bronchopneumopathie chronique obstructive, antécédents de bronchospasme.

- Bradycardie (<100bpm chez l’enfant).

- Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré (non appareillés).

- Choc cardiogénique.

- Hypotension artérielle sévère.

- Insuffisance cardiaque décompensée.

Contre-indications relatives

- Hypertension artérielle pulmonaire.

- Acidose métabolique.

- Femme enceinte, allaitement.

Posologie en pédiatrie

- Dans les malaises anoxiques chez le patient porteur d’une tétralogie de Fallot :
25 à 50 mg/m2 de surface corporelle/jour reparti en 3 prises. Il est possible d’utiliser les ampoules injectables per os.

- Lors du malaise, diluer 1mg de propranolol dans 4mL de sérum glucosé à 5%. Injecter lentement. Il est possible de renouveler la dose en cas d’échec.

Surdosage

Atropine (10 à 20 µg/kg) voire glucagon

Effets indésirables

- Hypotension artérielle, bradycardie, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.

- Bronchospasme.

- Nausées, vomissements.

- Hypoglycémie.

- Hyperkaliémie.

Associations à éviter

Bloqueurs de canaux calciques (bépridil, diltiazem et vérapamil) en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).

Associations à surveiller

- Amiodarone : trouble de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

- Antagoniste du calcium si la fonction ventriculaire gauche est normale.

- Antiarythmiques (propafénone et antiarythmiques de classe quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

- Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur.

- Amifostine : majoration de l’effet antihypertenseur.

- Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).

- Alphabloquants à visée urologique : majoration de l’effet hypotenseur, risque d’hypotension orthostatique majoré.


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