Campus numérique de médecine d'urgence

vendredi 6 janvier 2017, par Aurélie Richard, Dr Michel NAHON, Dr Romain Jouffroy, Florian Loosli

 Description

7,8-didéhydro-4,5-époxy-17-méthylmorphinan-3,6-diol

 Classe

- Opiacé de synthèse.

- Analgésique opioïde.

 Pharmacodynamie

- Action analgésique dose-dépendante.

- Effets psychodysleptiques, euphoriques, sédatifs, délires, hallucinations, troubles de la conscience.

- Propriétés émétisantes.

- Myosis.

- Dépression respiratoire (action sur les centres respiratoires) parallèle à l’effet analgésique, pouvant aller jusqu’à l’apnée. Diminution de la fréquence respiratoire (volume courant généralement conservé), diminution de la toux.

- Diminue le tonus et le péristaltisme des fibres longitudinales et augmente le tonus des fibres circulaires, ce qui provoque un spasme des sphincters (pylore, valvule iléo-cæcale, sphincter anal, sphincter d’Oddi, sphincter vésical).

- Histaminolibération dose dépendante à partir de 0,1 mg/kg, majeure à partir de 0,3 mg/kg.

 Pharmacocinétique

- Cinétique triphasique.

- Métabolisme hépatique (glucuroconjugaison) pour 85% de la dose.

- Certains métabolites ont une activité propre.

- Élimination urinaire.

- Diffuse dans tous les tissus, en fonction de leur vascularisation.

- Délai d’action : 1er pic à 5 minutes, effet maximum au bout de 20 minutes.

- Demi-vie d’élimination : 2 à 3 heures.

- Durée d’action : 2 à 3 heures.

- Variations avec l’âge

* Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont plus élevées.

* Chez l’enfant à partir d’un an, la pharmacocinétique est identique à celle de l’adulte.

* Au cours des premiers jours de la vie et chez le prématuré, demi-vie d’élimination prolongée (immaturité hépatique).

- Variations en fonction du pH sanguin

* L’acidose et l’alcalose augmentent les concentrations cérébrales de morphine.

- Insuffisance hépatocellulaire : peu de modifications.

- Insuffisance rénale : les concentrations importantes de métabolites, persistant plusieurs heures, peuvent expliquer une action morphinique prolongée.

 Présentation

- Ampoules de 10 mg/1mL.

- Existe également en ampoules de 50 mg/5mL, et en ampoules de 1 mg/1mL (sans conservateur, destinée à l’injection intrathécale).

 Administration

- Intraveineux, en bolus successifs (titration).

- Au pousse-seringue électrique.

- Sous-cutané ou intramusculaire.

- Intrathécale, péridurale.

 Indications

Douleurs intenses et/ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible.

 Contre-indications absolues

- Insuffisance respiratoire décompensée
.

- Insuffisance hépatocellulaire sévère (avec encéphalopathie).


 Contre-indications relatives

- Traumatisme crânien, hypertension intracrânienne, épilepsie non contrôlée
.

- Alcool et médicaments contenant de l’alcool.

- Utilisation préalable d’agonistes/antagonistes morphiniques.

- Accouchement avant clampage du cordon.

- Allaitement.

 Posologie adulte

- Titration (douleur intense, EN ou EVA > 6/10)

* Bolus de 3 mg, réévaluation toutes les 5 minutes.

* Si âge > 65 ans et/ou poids < 50 kg et/ou insuffisance rénale et/ou insuffisance hépatique et/ou association à un autre médicament dépresseur respiratoire : 2 mg, réévaluation toutes les 5 minutes.

- Dose de charge possible si surveillance permanente et prolongée : 0,05 à 0,1 mg/kg.

- Analgésie contrôlée par le patient
* Âge < 65 ans : bolus de 1 mg, période d’interdiction de 5 à 10 minutes.

* Âge > 65 ans et/ou poids < 50 kg et/ou insuffisance rénale et/ou insuffisance hépatique et/ou association à un autre médicament dépresseur respiratoire : bolus de 0,5 à 0,75 mg, période d’interdiction de 5 à 10 minutes.

 Posologie en pédiatrie

- Titration

* Bolus initial : 0,05 à 0,1 mg/kg.

* Bolus suivants : 0,01 mg/kg (toutes les 5 à 7 minutes).

- Analgésie contrôlée par le patient
La mise en place d’une analgésie contrôlée par le patient nécessite la compréhension par le patient. Il est rare de l’utiliser avant 6 ans. Il est toutefois possible d’utiliser le matériel de l’analgésie contrôlée par le patient pour délivrer la morphine (“nurse-controlled analgesia”, analgésie contrôlée par le soignant) : ça diminue les manipulations et diminue le délai entre la douleur et l’administration de morphine.
Le jeune enfant (< 8 ans) anticipe mal la douleur et n’appuie pas assez tôt. Il est possible d’adjoindre un débit continu de 0,015 mg/kg/heure.

* Bolus : 0,02 mg/kg.

* Période d’interdiction : 5 à 7 minutes.

 Précautions d’emploi

- Insuffisance respiratoire décompensée.

- Insuffisance hépatocellulaire sévère
.

- Sujet âgé : réduire la posologie initiale de moitié.


- Nourrisson : effets plus intenses et prolongés
.

- Troubles mictionnels : risque de dysurie ou de rétention aiguë d’urine
.

- En cas d’hypovolémie, majoration possible du collapsus.

- Insuffisant rénal : débuter le traitement à posologie réduite
.

- Accouchement (avant le clampage du cordon).

 Effets indésirables

- Dépression respiratoire avec au maximum apnée.

- Nausées et vomissements
.

- Constipation.

- Prurit.

- Somnolence, confusion, sédation, excitation, cauchemars
.

 Associations contre-indiquées

- Agonistes-antagonistes morphiniques
, autres opioïdes (antalgiques, antitussifs)
.

- Antidépresseurs sédatifs
.

- Antihistaminiques H1 sédatifs.

- Barbituriques.

- Anxiolytiques
.

- Neuroleptiques
.

- Clonidine et apparentés.

 Associations déconseillées

- Alcool.

- Autres dépresseurs du système nerveux central.


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