Campus numérique de médecine d'urgence

vendredi 30 décembre 2016, par Catherine Giuge, Dr Guillaume Der Sahakian , Dr Michel NAHON, Dr Romain Jouffroy

Description

ethyl 12-fluoro-8-methyl-9-oxo-2,4,8-triazatricyclo[8.4.0.0^2,6]tetradeca-1(10),3,5,11,13-pentaene-5-carboxylate

Classe

Imidazo-benzodiazépine.

Pharmacodynamie

- Antagoniste des benzodiazépines par inhibition compétitive au niveau de la liaison des benzodiazépines sur les récepteurs GABA.

- Aucun effet sur les substances ne présentant pas d’affinité pour les récepteurs GABA (alcool, barbituriques, morphiniques).

- Faible activité agoniste intrinsèque anticonvulsivante.

Pharmacocinétique

- Demi-vie d’élimination : 60 minutes.

- Biotransformation hépatique.

- Élimination urinaire (90%).

Présentation

- Ampoule de 0,5 mg/5mL (0,1 mg/mL).

- Ampoule de 1 mg/10mL (0,1 mg/mL).

Administration

- Intraveineux, en bolus successifs, titration et/ou perfusion continue.

- Peut être dilué dans du sérum salé à 0,9% ou du sérum glucosé à 5%.

Indications

- Diagnostic et traitement des surdosages en benzodiazépines.

- Diagnostic des comas toxiques ou inexpliqués.

Contre-indications absolues

- Allergie au flumazénil ou au benzodiazépines.

- Épilepsie traitée par les benzodiazépines.

- Signes de surdosage en antidépresseurs tricycliques.

Contre-indications relatives

- Anxiété, antécédents de troubles de panique.

- Dépendance aux benzodiazépines.

- Coronarien.

- Hypertension intracrânienne.

- Enfant (pas de données).

- Grossesse, allaitement.

Posologie adulte

- Dose initiale : 0,1 à 0,3 mg en IV lente (30 secondes).

- Réinjection au besoin au bout d’une minute : 0,1 à 0,3 mg.

- Ne pas dépasser 2 mg.

- Relais éventuel au pousse-seringue à la dose de 0,1 à 0,4 mg/heure.

Précautions d’emploi

- En anesthésie, ne s’administre que si le patient est décurarisé.

- Prudence chez la personne âgée et l’insuffisant hépatique (modifications de la pharmacocinétique).

La durée d’action du flumazénil est inférieure à celle des benzodiazépines (y compris le midazolam). Après injection de flumazénil, le patient doit être surveillé au cas où il y aurait réapparition de sédation, de dépression respiratoire ou d’effets résiduels des benzodiazépines.

- Dans certaines études, les effets dépresseurs respiratoires des benzodiazépines étaient présents après l’annulation de la sédation.

Effets secondaires

- Nausées, vomissements.

- Agitation, confusion.

- Anxiété, bouffées de chaleur, frissons.

- Hypertension artérielle, angor, troubles du rythme.

- Douleur au point d’injection.


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