Campus numérique de médecine d'urgence

mardi 3 janvier 2017, par Christine Pacot, Dr Romain Jouffroy

Description

methyl (RS)-3-4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenylpropanoate

Classe

Bêta-bloquant.

Pharmacodynamie

- Activité bêtabloquante de type bêta 1 cardiosélective (inhibant les récepteurs bêta 1 adrénergiques sans augmentation des résistances vasculaires périphériques).

- Effet anti-arythmique.

- Absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque).

Pharmacocinétique

- Demi-vie de distribution : 2 minutes (rapidité d’action).

- Demi-vie d’élimination : 9 minutes (courte durée d’action).

- Passe la barrière fœto-placentaire.

- Métabolisme par les estérases plasmatiques en un métabolite acide et en méthanol.

- Élimination rénale.

- Cinétique d’élimination indépendante de la dose (aux doses habituelles).

Présentation

Flacon de solution injectable 100 mg/10mL (10mg/mL).

Administration

- Voie intraveineuse : dose de charge suivie d’une dose d’entretien au pousse seringue électrique.

- Dilution : sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%, Ringer Lactate.

- Pas de solutés alcalins (bicarbonate de sodium).

Indications

- Traitement d’urgence des troubles du rythme supraventriculaire (tachycardies, fibrillation et flutter auriculaire, tachycardies jonctionnelles).

- Toute situation où un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un bêtabloquant de très courte durée est nécessaire.

- En période péri-opératoire : tachyarythmie supraventriculaire, hypertension, atténuation des réponses hémodynamiques liées à l’intubation, à la chirurgie, à l’extubation.

Contre-indications absolues

- Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients (une sensibilité croisée entre bêtabloquant est possible).

- Bradycardie sinusale sévère (< 50 bpm).

- Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré (non appareillés).

- Choc cardiogénique.

- Hypotension artérielle sévère.

- Insuffisance cardiaque décompensée.

- Crise d’asthme sévère.

Contre-indications relatives

- Asthme, bronchopneumopathie chronique obstructive, antécédents de bronchospasme.

- Hypertension artérielle pulmonaire.

- Acidose métabolique.

- Femme enceinte, allaitement.

- Peu de données chez l’enfant.

Posologie adulte

* Tachycardie supraventriculaire

- Injection par séquence : dose de charge de 500 µg/kg en 1 minute, puis 50µg/kg en 4 minutes.

- Si réponse adéquate, entretien par 50 µg/kg/min.

- Si réponse insuffisante, répéter la séquence en augmentant la dose sur 4 minutes par palier de 50 µg/kg et la dose d’entretien par palier de 50 µg/kg/min.

- Ne pas dépasser 200 µg/kg/min.

* En période périopératoire : dose de charge de 80mg en 15 à 30 secondes puis dose d’entretien 150 à 300 µg/kg/min.

* Réduction des doses : dès que l’effet thérapeutique souhaité ou le seuil de sécurité est atteint (par exemple baisse de la fréquence cardiaque et/ou baisse de la pression artérielle), réduire la perfusion par incréments de 12,5 à 25 µg/kg/min.

Posologie en pédiatrie

- Tachycardie supraventriculaire

* Une étude non contrôlée, 26 enfants de 2 à 16 ans.

* Dose de charge de 1mg/kg suivie d’une dose d’entretien de 300 µg/kg/min (arrêt de la TSV dans les 5 minutes pour 65% des patients).

- Hypertension artérielle : une étude (116 patients de 1 semaine à 7 ans).

* Dose de charge de 125 à 500 µg/kg puis dose d’entretien de 125 à 500 µg/kg/min.

* Pour 54% des patients, il a fallu un autre antihypertenseur que l’esmolol pour obtenir une régulation satisfaisante de la pression artérielle.

Précautions d’emploi

- Conserver à une température n’excédant pas 25°C.

- Incompatibilité avec le bicarbonate de sodium.

- Surveillance constante de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l’électrocardiogramme.

- Sujet âgé, insuffisant rénal : réduction des doses.

- Prudence chez les diabétiques : lors d’une hypoglycémie avérée ou soupçonnée

- Surveillance du site d’injection : irritation, inflammation, voire thrombophlébite, nécrose.

- Risque d’hyperkaliémie.

- Chez les patients hypovolémiques : l’esmolol atténue la tachycardie réflexe et augmente le risque d’hypotension.

- Maladie de Raynaud : augmentation des troubles.

- Hyperthyroïdie.

- Phéochromocytome.

- Angor de Prinzmetal : augmentation du nombre et de la durée des crises d’angor (vasoconstriction de l’artère coronaire par les récepteurs alpha non inhibés).

Effets indésirables

- Hypotension artérielle.

- Bradycardie.

- Effet rebond de la tachycardie et de l’hypertension artérielle lors de l’arrêt brutal du traitement.

- Perte de conscience pouvant aller jusqu’au coma.

- Arrêt cardiaque.

- Choc cardiogénique.

- Bronchospasme.

- Insuffisance respiratoire.

- Convulsions.

- Nausées, vomissements.

- Hypoglycémie.

- Hyperkaliémie.

Associations à éviter

Bloqueurs de canaux calciques (bépridil, diltiazem et vérapamil) en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).

Associations à surveiller

- Amiodarone : trouble de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

- Antagoniste du calcium si la fonction ventriculaire gauche est normale.

- Antiarythmiques (propafénone et antiarythmiques de classe quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

- Baclofène : majoration de l’effet antihypertenseur.

- Amifostine : majoration de l’effet antihypertenseur.

- Antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés (effet additif).

- Alphabloquants à visée urologique : majoration de l’effet hypotenseur, risque d’hypotension artérielle orthostatique majoré.


modération a priori

Ce forum est modéré a priori : votre contribution n’apparaîtra qu’après avoir été validée par un administrateur du site.

Identifiants personnels
Votre message
  • Ce formulaire accepte les raccourcis SPIP [->url] {{gras}} {italique} <quote> <code> et le code HTML <q> <del> <ins>. Pour créer des paragraphes, laissez simplement des lignes vides.

Ajouter un document