Campus numérique de médecine d'urgence

samedi 7 janvier 2017, par Dr Guillaume Der Sahakian , Dr Michel NAHON, Dr Romain Jouffroy, Michelle Darmendrail

 Description

(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate

 Classe

Bloqueurs de canaux calciques (famille des benzothiazépines).

 Pharmacodynamie

- Action anti-angineuse par coronarodilatation et réduction des besoins en oxygène.

- Action anti-arythmique au niveau supra-ventriculaire.

- Action anti-hypertensive par diminution de l’inotropisme cardiaque.

- Réduction de la post-charge du ventricule gauche et diminution de la consommation d’oxygène du myocarde.

- Inotrope négatif (diminution de la force de contraction du cœur).

 Pharmacocinétique

- Métabolisme hépatique avec un métabolite actif, le désacétyl diltiazem.

- Demi-vie d’élimination : 3 à 5 heures.

- La demi-vie augmente avec l’âge.

- Élimination rénale et biliaire.

- Passe dans le lait maternel.

 Présentation

Lyophilisat de 25 mg ou 100 mg

 Administration

- Intraveineux lent (2 minutes).

- Dilution dans du sérum glucosé à 5% ou sérum salé à 0,9%.

 Indications

- Tachycardie supraventriculaire, en particulier TSV paroxystiques par réentrée.

- Syndrome de menace.

- Hypertension artérielle post-infarctus en cas de contre-indication aux bêta-bloquants.

- Ralentissement de la fréquence ventriculaire au cours de la fibrillation auriculaire et du flutter.

 Contre-indications absolues

- Maladie rythmique auriculaire, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire du 2e et du 3e degré (non appareillés), dysfonctionnement sinusal.

- Insuffisance ventriculaire gauche avec stase pulmonaire.

- Fibrillation ou flutter auriculaire avec syndrome de préexcitation ventriculaire.

- Choc cardiogénique.

- Association au dantrolène, au cisapride, au pimozide, à l’ergotamine.

- Enfant : utilisation déconseillée (la tolérance et l’efficacité ne sont pas établies).

 Contre-indications relatives

- Grossesse, allaitement.

- Hypotension artérielle.

 Posologie adulte

- Débuter par 0,15 à 0,25 mg/kg en 2 minutes.

- Si efficacité insuffisante, une dose de 0,35 mg/kg peut être administrée 2 à 15 minutes plus tard.

- Perfusion continue possible : 0,1 à 0,3 mg/kg/heure, 5 à 15 mg/h.

 Précautions d’emploi

- Surveillance de l’électrocardiogramme, de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

- Surdosage : bradycardie, hypotension artérielle => atropine, glucagon, adrénaline, voire entrainement électrosystolique.

- Réduire la dose chez le sujet âgé.

- Pas d’antidote.

 Effets indésirables

- Hypotension artérielle, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, bloc sino-auriculaire.

- Céphalées, insomnies, confusion.

- Nausées, vomissements.

- Éruptions cutanées, prurit.

- Œdème angio-neurotique.

 Associations à éviter

- Dantrolène : fibrillation ventriculaire mortelle.

- Ne pas associer au cisapride, au pimozide (risque majoré de trouble du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes)

- Amiodarone : risque de bloc auriculo-ventriculaire et bradycardie.

 Association à surveiller

- Bêta-bloquants : bloc auriculo-ventriculaire et bradycardie.

- Alpha-1 bloquants : potentialisation des effets antihypertenseurs.

- Digoxine : augmentation des taux plasmatiques avec majoration des effets hypotenseurs.

- Autres antiarythmiques : potentialisation des effets indésirables cardiaques.

- Carbamazépine, midazolam, ciclosporine : augmentation des taux plasmatiques.

- Lithium : risque de majoration de la neurotoxicité induite par le lithium.


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