Campus numérique de médecine d'urgence

vendredi 30 décembre 2016, par Dr Michel NAHON, Dr Romain Jouffroy, Yves Benisty

Description

(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate ;sulfuric acid

Classe

- Parasympatholytique.

- Historiquement, extrait de la belladone (Atropa belladonna).

Pharmacodynamie

- S’oppose aux effets de l’acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques.

- Système cardio-vasculaire, à faible dose (< 4 µg/kg) : action sur les récepteurs muscariniques périphériques M1 : effet « paradoxal », inotrope, chronotrope, bathmotrope, et dromotrope négatif (entraîne une bradycardie).

- Système cardio-vasculaire, à dose > 7 µg/kg :
* S’oppose au tonus parasympathique (effet anticholinergique), facilite la conduction auriculo-ventriculaire.
* Activation des récepteurs M2 du nœud sino-auriculaire : effet inotrope, chronotrope, bathmotrope, et dromotrope positif.
* L’atropine s’oppose aux bracycardies engendrées par les réflexes à support cholinergique (réflexe oculo-cardiaque, stimulation du sinus carotidien, manipulations viscérales).
* L’atropine n’a pas d’action sur les vaisseaux.

Système nerveux central

* Peu d’effets aux doses thérapeutiques (légère sédation et euphorie, réduit les capacités mnésiques, s’oppose au mal des transports).

* À très forte dose (> 50 µg/kg, intoxication, iatrogénie) : excitation, délire, hallucinations (délire ou folie atropinique). Hyperthermie par blocage de la sudation.

* Paralysie bulbaire, coma, décès.

Système pulmonaire

Diminution des sécrétions bronchiques. Bronchodilatation (augmentation de l’espace mort).

Autres effets

* Mydriase (paralysie du sphincter irien) et paralysie de l’accommodation (cycloplégie).

* Diminution du tonus et de la motilité des muscles lisses non vasculaires (rétention urinaire, ralentissement du péristaltisme, effet antispasmodique).

* Diminution des sécrétions digestives (sécheresse buccale), blocage de la sudation.

Pharmacocinétique

- Bonne résorption quelle que soit la voie d’administration (intraveineuse, sous-cutanée, orale, oculaire).

- Diffusion dans tout l’organisme.

- Passe la barrière fœto-placentaire et hémato-encéphalique), passage dans le lait maternel.

- Métabolisme hépatique partiel (hydrolyse).

- Elimination urinaire (50% sous forme inchangée).

- Délai d’action : 30-60 secondes.

- Durée d’action : 2 à 4 heures selon l’organe considéré.

- Demi-vie d’élimination : 2 à 3 heures.

Présentation

- Ampoules de 0,25 mg/1mL.

- Ampoules de 0,5 mg/1mL.

- Ampoules de 1 mg/1mL.

Administration

- Intraveineux (éviter les voies sous-cutanée et intramusculaire moins efficaces).

- Intramusculaire à défaut de voie veineuse.

- Au pousse-seringue électrique (intoxication aux organo-phosphorés).

Indications

- Prévention et traitement du malaise vagal.

- Bradycardies mal tolérées sur le plan hémodynamique (troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, bloc sino-auriculaire, dysfonctions sinusales).

- L’atropine n’est plus recommandée en routine dans l’asystolie et les dissociations électromécaniques (recommandations ERC 2015).

- Prémédication (l’atropine n’est plus recommandée à titre systématique pour la prévention de la bradycardie lors de l’intubation de l’enfant, recommandations ERC 2015).

- Prévention de l’hypersialorrhée (utilisation de kétamine).

- Prévention des effets muscariniques lors de l’utilisation de prostigmine.

- Intoxication aux organo-phosphorés.

- Intoxication par les champignons muscariniques.

Contre-indications absolues

- Aucune contre-indication en situation de détresse vitale.

- L’atropine n’est pas indiquée dans les bradycardies liées à l’hypoxie.

Contre-indications relatives

- Hypersensibilité à l’un des constituants.

- Tachycardie, insuffisance cardiaque, insuffisance coronaire, obstacle à l’éjection VG.

- Glaucome à angle fermé.

- Rétention urinaire, hypertrophie de la prostate.

- Iléus paralytique.

- Hyperthyroïdie.

- Déshydratation.

- Hyperthermie.

- Allaitement (le passage dans le lait maternel peut provoquer une intoxication du nouveau-né).

- Grossesse.

Posologie adulte

Dans tous les cas, ne pas injecter moins de 4 µg/kg (risque de bradycardie) ni plus de 40 µg/kg (surdosage, cf. supra).

1) Bradycardie
0,5 à 1 mg IVD, à répéter si besoin sans dépasser 40 µg/kg.
Les doses nécessaires sont plus élevées chez les patients sous bêta-bloquants.

2) Prémédication, diminution des sécrétions
0,5 à 1 mg (10 à 20 µg/kg) sous-cutané (30 minutes avant l’induction) ou intraveineux (juste avant l’induction).

3) Prévention des effets muscariniques liés à l’utilisation de prostigmine
15 µg/kg à injecter avant la prostigmine.

4) Intoxication aux organophosphorés ou aux muscariniques
Bolus intraveineux de 2 mg (30 µg/kg) toutes les 5 minutes.
Relais par pousse-seringue électrique 1,5 à 6 mg/h (20 à 80 µg/kg/heure).

En l’absence de voie veineuse, injection sous-cutanée ou intramusculaire.

Posologie en pédiatrie

L’adaptation des doses au poids du patient est indispensable (cf. supra). Les risques d’intoxication sont réels.

Précautions d’emploi

- Surveillance continue de l’électrocardiogramme, de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.

- Inactivation par certains solutés alcalins et tampons.

Effets indésirables

- Hypertension artérielle.

- Tachycardie.

- Palpitations.

- Dyspnée.

- Angoisse.

- Tremblements.

Associations à éviter

Prazosine chlorhydrate (alpha bloquant).

Associations à surveiller

- Isoprénaline chlorhydrate.

- Digitaliques, autres cardiotoniques.

- Antidépresseurs (tricycliques, inhibiteurs de monoamine oxydase, sérotoninergiques noradrénergiques).


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