Campus numérique de médecine d'urgence

jeudi 29 décembre 2016, par Dr Romain Jouffroy, Michelle Darmendrail

Description

8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine
C17H13ClN4

Classe

Benzodiazépine

Pharmacodynamie

- Augmente l’action cérébrale de l’acide gamma amino-butyrique (GABA - neurotransmetteur inhibant l’activité cérébrale).

- Propriétés : hypnotique, sédatif, anxiolytique, antiépileptique, amnésiant et myorelaxant.

Pharmacocinétique

- Biodisponibilité proche de 90%

- Hydroxylé dans le foie en α-hydroxyalprazolam actif. Le foie a un rôle majeur pour le métabolisme.

- Excrétion urinaire.

- Demi-vie d’élimination : 10 à 20 heures.

- Passe la barrière hémato-encéphalique, le placenta et le lait maternel.

Présentation

Comprimés sécables de 0,25 mg et 0,50 mg.

Administration

Per os ou sublingual

Indications

- Traitement symptomatique des manifestations anxieuses sévères ou invalidantes.

- Prévention du délirium tremens ou des manifestations du sevrage alcoolique.

Contre-indications absolues

- Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à l’un des composants.

- Insuffisance respiratoire sévère, syndrome d’apnée du sommeil.

- Insuffisance hépatique sévère.

- Myasthénie.

- Intolérance génétique au galactose.

- Déficit en lactase.

Contre-indications relatives

- Allaitement.

- Aucun effet malformatif lié aux benzodiazépines durant le premier trimestre de la grossesse.

- En cas de traitement à fortes doses lors du 2e et 3e trimestre, une diminution des mouvements fœtaux et une variabilité du rythme cardiaque ont été décrits.

- En fin de grossesse le traitement, même à faibles doses peut être responsable de signes d’imprégnation : hypotonie axiale, troubles de la succion. À dose élevée, risque de dépression respiratoire à la naissance. Risque d’apnée, de syndrome de sevrage avec une hyperexcitabilité, agitation, trémulations survenant à distance de l’accouchement.

Posologie adulte

Commencer le traitement à la dose la plus faible sans dépasser 4 mg par jour.

Précautions d’emploi

- L’association avec l’alcool est déconseillée.

- Prudence chez le sujet âgé, insuffisant rénal et/ou hépatique (réduire les doses).

- En cas de dépression, ne pas utiliser seul (risque suicidaire majoré par levée de l’inhibition anxieuse).

- Risque élevé de dépendance physique et psychique.

- Prudence en cas d’antécédents d’alcoolisme ou autre dépendance médicamenteuse.

- Effet rebond lors du sevrage.

Effets indésirables

- Somnolence.

- Dépendance.

- Effet rebond à l’arrêt.

- Troubles du comportement (effets paradoxaux).

- Amnésie, désinhibition avec impulsivité, euphorie, agressivité.

Associations à éviter

- Alcool.

- Autres benzodiazépines (effet imprévisible, soit synergie, soit compétition).

- Buprénorphine.

Associations à surveiller

- Tous les médicaments dépresseurs du système nerveux central (analgésiques, barbituriques, neuroleptiques, antihistaminique H1 sédatifs…) : risque de potentialisation et de dépression respiratoire.

- Les antihypertenseurs centraux.

- Baclofène.

- Thalidomide.


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