Campus numérique de médecine d'urgence

lundi 2 janvier 2017, par Dr Romain Jouffroy, Florian Loosli

Description

(1r,4r)-4-(aminomethyl)cyclohexane-1-carboxylic acid

Classe

Antifibrinolytique

Pharmacodynamie

- Antifibrinolytique de synthèse, analogue de la lysine qui bloque les récepteurs à la lysine du plasminogène, de la plasmine et de l’activateur tissulaire du plasminogène.

- Inhibe la formation de plasmine, donc limite la dégradation de la fibrine et ainsi va retarder la fibrinolyse naturelle et donc la dégradation du caillot.

Pharmacocinétique

- Faiblement métabolisé par le foie.

- Élimination essentiellement urinaire.

- Demi-vie d’élimination : 3 heures.

- En cas d’insuffisance rénale : augmentation des concentrations plasmatiques.

- Traverse la barrière placentaire, passe dans le lait maternel.

Présentation

Ampoules de 500 mg / 5 mL (100 mg/mL).

Administration

- Voie intraveineuse lente stricte (risque de réaction anaphylactique).

- Dilution possible (Ringer Lactate, sérum salé à 0,9%, sérum glucosé à 5%).

Indications

- Accidents hémorragiques dus à un état fibrinolytique primitif généralisé.

- Accidents hémorragiques au cours d’un traitement à effet fibrinolytique.

- Accidents hémorragiques entretenus par une fibrinolyse locale, par exemple :
* ménorragies et métrorragies,
* hémorragies digestives,
* hématuries d’origine basse.

- En chirurgie, pour réduire le saignement des chirurgies hémorragiques (chirurgie orthopédique, cardiaque, otorhinolaryngologie, chirurgie de la prostate).

- En traumatologie hémorragique, si administré au cours de la première heure uniquement, et en dehors des traumatisé crâniens graves.

Contre-indications absolues

- Hypersensibilité à la substance ou à un excipient.

- Antécédents d’accident thrombo-emboliques artériel et/ou veineux (accident vasculaire cérébral, angor, embolie pulmonaire, maladie thrombo-embolique).

- États fibrinolytiques réactionnels à une coagulopathie de consommation.

- Hémorragie sous-arachnoïdienne.

Contre-indications relatives

- Antécédents de convulsion.

- Insuffisance rénale grave (risque d’accumulation).

- Contient du saccharose. Utilisation déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou un déficit en sucrase/isomaltase.

- Grossesse (1er trimestre).

- Allaitement.

Posologie adulte

- 2 à 4 g/jour à répartir en 2 ou 3 injections.

- Bolus de 10 mg/kg en 30 minutes puis perfusion continue 1 mg/kg/heure.

- Saignement grave : 1 g en dix minutes.

Posologie en pédiatrie

- 20 mg/kg/jour

- Bolus de 10 mg/kg en 30 minutes puis perfusion continue 1 mg/kg/heure.

Précautions d’emploi

- Ne pas mélanger avec certains hypertenseurs (bitartrate de noradrénaline, chlorhydrate de désoxyépinéphrine, bitartrate de métaraminol), avec des benzylpénicillines, des tétracyclines (chlorhydrate de tétracycline, nitrate de rolitétracycline, rolitétracycline), avec du dipyridamole ou du diazépam : modifications de coloration ou précipitation.

- Insuffisance rénale.

- Hématurie d’origine haute (risque de formation de thrombus obstructif des voies excrétrices).

Effets indésirables

- Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissements, diarrhées.

- Troubles cardio-vasculaires : malaise avec hypotension, avec ou sans perte de connaissance.

- Système nerveux : convulsions, troubles régressifs de la vision des couleurs.

Associations à éviter

Contraceptifs oraux ->augmentation du risque thromboembolique.


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